Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
таб., покр. оболочкой, 400 мг: 30 шт.
Рег. №: 5655/02/07/12 от 28.04.2012 — Действующее
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ацикловир | 400 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
таб., покр. оболочкой, 800 мг: 30 шт.
Рег. №: 5655/02/07/12 от 28.04.2012 — Действующее
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| ацикловир | 800 мг |
Вспомогательные вещества: повидон К30, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид, макрогол 6000.
Содержание:
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типа 1 и 2 (HSV-1, HSV-2), вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барра (EBV), цитомегаловируса (CMV).
Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит фосфорилирование ацикловира и образуется ацикловира фосфат, который в результате последовательных реакций трансформируется в ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Ацикловир-трифосфат не проникает через клеточную оболочку, благодаря чему в инфицированных клетках концентрация препарата в 50-100 раз выше, чем в здоровых клетках.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацикловир только частично (15-30%) всасывается из тонкого кишечника. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. C max после приема препарата внутрь в дозе 800 мг достигается через 1.7 ч и составляет 702.44 мкг/л. AUC составляет 3013.3 мкг х ч/л.
Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, слюну, легкие, печень, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку влагалища и влагалищные выделения, спинно-мозговую жидкость и жидкость герпетического пузырька, а также сперму. При приеме препарата внутрь в дозах 400 мг и 1 г концентрация, определяемая в сперме, в 1.4 и 4 раза (соответственно) выше, чем концентрация в плазме.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер. Есть данные о том, что ацикловир выделяется с грудным молоком в большей концентрации, чем концентрация в плазме матери, что связано с его активным транспортом.
Биотрансформируется с образованием, главным образом, 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в меньшей степени — 8-гидрокси-9-(2-гидроксиэтоксиметил)-гуанина.
T 1/2 у взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляет 3.66 ч.
У больных с почечной недостаточностью T 1/2 может увеличиваться в зависимости от степени почечной недостаточности.
У детей старше 1 года T 1/2 практически равен T 1/2 у взрослых.
Показания к применению
- лечение инфекций (острых), вызванных вирусом Varicella zoster (ветряной оспы и опоясывающего герпеса);
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
Режим дозирования
При лечении ветрянной оспы, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут в течение 5-7 дней.
Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. Лечение следует начинать в первые 24 ч с момента появления высыпаний.
При лечении опоясывающего герпеса взрослым назначают по 800 мг каждые 4 ч (5 раз/cут) в течение 7 дней.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и с интервалом 8 ч на ночь в течение 5 дней. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения. У пациентов со сниженным иммунитетом разовую дозу можно увеличить до 400 мг.
При лечении первичного генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 10 дней.
Для лечения рецидивов генитального герпеса назначают по 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч) на протяжении 5 дней после появления первых симптомов рецидива инфекции.
Для профилактики рецидивов генитального герпеса назначают по 400 мг 2 раза/сут или по 200 мг 3-4 раза/сут на протяжении до 12 мес. Лечение следует прерывать каждые 6-12 мес для того, чтобы оценить целесообразность дальнейшей терапии.
| Режим дозирования при нормальной функции почек | Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м 2 ) | Режим дозирования при почечной недостаточности |
| 200 мг каждые 4 ч | >10 | 200 мг каждые 4 ч (5 раз/сут) |
| 0-10 | 200 мг каждые 12 ч | |
| 400 мг каждые 12 ч | >10 | 400 мг каждые 12 ч |
| 0-10 | 200 мг каждые 12 ч | |
| 800 мг каждые 4 ч | >25 | 800 мг каждые 4 ч (5 раз/сут) |
| 10-25 | 800 мг каждые 8 ч | |
| 0-10 | 800 мг каждые 12 ч |
При назначении Гевирана пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Гевирана в высоких дозах.
Побочные действия
- при лечении генитального герпеса (200 мг 5 раз/сут в течение 10 дней) чаще всего наблюдались тошнота, рвота (2.7%);
- при профилактическом приеме Гевирана (400 мг 2 раза/сут в течение 1 года) наиболее часто наблюдались тошнота (4.8%) и диарея (2.4%);
- при периодическом лечении рецидивов заболевания в течение 1 года (200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней) наблюдались диарея (2.7%), тошнота (2.4%) и головная боль (2.2%).
- в 3 различных клинических исследованиях, в процессе которых пациенты принимали Гевиран в дозе 800 мг 5 раз/сут в течение 7-10 дней, прежде всего отмечалось плохое самочувствие больных (11.5%);
- у пациентов с ветряной оспой, принимавших препарат в дозе 10-20 мг/кг 4 раза/сут на протяжении 5-7 дней или в дозе 800 мг 4 раза/сут на протяжении 5 дней чаще всего отмечалась диарея.
- повышение температуры тела, периферические отеки, повышение функциональных проб печени, лейкопения, мышечные боли, алопеция, зуд, сыпь, крапивница, нарушение зрения, повышение концентрации креатинина;
- редко — аллергические реакции;
- у пациентов пожилого возраста — дезориентация, головокружение, галлюцинации, парестезии, судороги, сонливость.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют данные контролируемых исследований по применению препарата у беременных женщин. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир выделяется с грудным молоком. Концентрации ацикловира в грудном молоке у двух женщин, принимавших препарат внутрь, превышали в 0.6-4.1 раза концентрацию в плазме. В этом случае грудной ребенок получает ацикловир в дозе 0.3 мг/кг/сут. Учитывая возможность появления у грудного ребенка побочных реакций не следует принимать Гевиран во время кормления грудью, или же при необходимости его приема следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
С осторожностью следует назначать Гевиран при почечной недостаточности, при дегидратации в сочетании с приемом препарата в высоких дозах , при одновременном приеме нефротоксичных препаратов.
Следует проинформировать пациента о том, что прием Гевирана не приводит к полному излечению генитального герпеса. Отсутствуют также данные о том, что ацикловир способен предупреждать передачу инфекции половым путем, поэтому при появлении первых признаков заболевания пациент должен воздерживаться от половых контактов.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлены.
Передозировка
Не было отмечено токсических эффектов после однократного приема ацикловира внутрь в дозе около 20 г.
Лекарственное взаимодействие
Клинически значимого взаимодействия Гевирана с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.
Срок годности препарата
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Cрок годности – 3 года.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
