Активное вещество:
Ацикловир в пересчете на 100 % вещество — 200 мг и 400 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг или 42,92 мг, повидон 1,17 мг или 2,34 мг, магния стеарат 2 мг или 4 мг, индигокармин 0,1 мг или 0,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг или 25 мг, вода очищенная 12,77 мг или 25,54 мг соответственно.
Описание:
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Форма выпуска:
Таблетки 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Содержание:
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или компонентам препарата, период лактации, детский возраст до 3 лет.
Беременность, пожилой возраст, дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе). Применение при беременности и в период лактации Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Дозировка
Показания к применению
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном применении с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
Передозировка
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных каналь- цах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат.
Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурент-ного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.
Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типов; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегало- вируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеми- нации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, концентрация в спинномозговой жидкости — 50 % от его концентрации в плазме крови. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Связь с белками плазмы — 9-33 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови-1,5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения (Т1/2) при приеме внутрь — 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Выводится почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %). Менее 2 % выводится через желудочно-кишечный тракт, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
Беременность и кормление грудью
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
]]>
